Akademik

Действующее вещество

›› Амлодипин* (Amlodipine*)

Латинское название

Norvasc

АТХ:

Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
амлодипин (в виде бесилата)	5 мг
	10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат безводный; крахмала натрия гликолат тип А; магния стеарат

в блистере 10 шт.; в коробке картонной 3 блистера; или в блистере 14 шт.; в коробке картонной 1 блистер.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиангинальное, антигипертензивное. Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов (кальциевые каналы). Расширение сосудов приводит к снижению АД. Антиангинальный эффект обусловлен как уменьшением потребления O₂ за счет расширения артериол и снижения ОПСС (постнагрузки), так и увеличением доставки O₂ вследствие дилатации главных коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда.

Фармакокинетика

После введения внутрь (прием пищи не влияет на всасывание) в терапевтических дозах хорошо резорбируется, достигая C_max в крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения — примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что около 97,5% связано с белками плазмы. T_1/2 из плазмы составляет 35–50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз в сутки; при таком режиме равновесная концентрация в плазме достигается через 7–8 дней. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. С мочой выводятся 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов.

Фармакодинамика

Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При стенокардии уменьшает ишемию двумя способами. 1. Расширение периферических артериол и снижение общего периферического сопротивления (постнагрузки), на преодоление которого затрачивается работа сердца; так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде. 2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда, увеличение поступления кислорода в миокард при вазоспастической стенокардии и предотвращение развития коронарной вазоконстрикции (в т.ч. и вызванной курением).

Клиническая фармакология

При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч в положении как лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия препарат не вызывает острую гипотензию и ухудшение таких параметров, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика. У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребления таблеток нитроглицерина. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови и пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. У больных, недостаточно реагирующих на какой-либо один из гипотензивных препаратов, может быть получен эффект при добавлении амлодипина (в т.ч. в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ фермента). Как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами может быть применен в тех случаях, когда клиническая картина позволяет предположить возможность существования вазоспазма/вазоконстрикции, хотя наличие такого спазма точно не установлено, или у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Показания

Артериальная гипертензия (средство первого ряда для монотерапии или в комбинации с др. гипотензивными препаратами), стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, или вариантная стенокардия), вазоспазм/вазоконстрикция, а также больным, рефрактерным к лечению нитратами или бета-адреноблокаторами (средство монотерапии или в комбинации с др. антиангинальными средствами).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется.

Побочные действия

Головная боль, отеки, усталость, сонливость, тошнота, боль в животе, приливы, сердцебиение и головокружение; реже — диспепсия, артралгия, астения, одышка, гиперплазия десен, гинекомастия, импотенция, увеличение частоты мочеиспускания, изменения настроения, судороги мышц, миалгия, кожный зуд, высыпания, зрительные расстройства; редко — многоформная эритема, желтуха и повышение уровня печеночных трансаминаз.

Взаимодействие

Возможно совместное применение с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно действующими нитратами, нитроглицерином (применяемым сублингвально), НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, дигоксином, варфарином. Не влияет на связывание с белками плазмы дигоксина, фенитоина, варфарина, индометацина (по результатам исследований in vitro), существенно не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Передозировка

Основные симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение АД. Лечение: промывание желудка, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторирование показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, применение сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюконата кальция. Эффективность диализа маловероятна.

Способ применения и дозы

Внутрь. При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. Возможно ее увеличение до максимальной дозы, составляющей 10 мг в зависимости от индивидуальной реакции больного. Корректировки дозы при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ не требуется.
Пожилым и больным при почечной недостаточности назначают в обычных дозах.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при почечной недостаточности, нарушении функции печени. Не назначать детям (опыт применения отсутствует).

Срок годности

5 лет

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 30 °C.