Действующее вещество
›› Диеногест + Эстрадиол* (Dienogest + Estradiol*)
Латинское название
Climodien
АТХ:
›› G03FA15 Диеногест и эстрогеныФармакологическая группа: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› M81.0 Постменопаузный остеопороз›› N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые сахарной оболочкой | 1 табл. |
| эстрадиола валерат | 2 мг |
| диеногест | 2 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал картофельный; желатин; магния стеарат; магния гидросиликат (тальк); сахароза; декстроза (глюкоза) жидкая; кальция карбонат; повидон К25; макрогол 35000; титана диоксид (Е171); железа (III) оксид (Е172); воск карнаубский |
в блистерной упаковке с календарной шкалой 28 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиклимактерическое, эстрогенное, гестагенное, антиандрогенное. Восполняет дефицит эстрогенов, устраняет психоэмоциональные и вегетативные климактерические расстройства, инволюцию кожи и слизистых оболочек (особенно мочеполовой системы), предупреждает развитие гиперплазии эндометрия и способствует его атрофии с уменьшением и во многих случаях с последующим прекращением кровотечений. Оказывает протективное действие на сердечно-сосудистую систему, понижает уровень общего холестерина и ЛПНП, повышает — ЛПВП, обладает прямым вазотропным эффектом (увеличивает уровень маркеров вазодилатации в моче). Предупреждает потерю костной массы, улучшает настроение и субъективное качество сна у женщин, страдающих бессонницей.
Фармакокинетика
Эстрадиола валерат.
При абсорбции (быстрой и полной) и «первом прохождении» через печень расщепляется на эстрадиол (биодоступность 3–6%) и валериановую кислоту, Cmax эстрадиола достигается через 2–10 ч, с соотношением эстрона/эстрадиола 4:1. Связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны, равновесная концентрация — 40–90 нг/л. Эстрадиол метаболизируется главным образом в печени, а также в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Концентрация эстрона примерно в 7 раз, а эстрона сульфата — в 150 раз выше концентрации эстрадиола (уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение 2–3 дней после прекращения приема). Частично подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с мочой в виде метаболитов.
Диеногест.
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность около 90%, Cmax (54 нг/л) достигается примерно через 1 ч. Связывается с альбумином примерно на 90%. Метаболизируется путем гидроксилирования, гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. T1/2 окончательной фазы элиминицаии из плазмы около 11 ч, общий Cl — 3,2 л/ч. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов.
При абсорбции (быстрой и полной) и «первом прохождении» через печень расщепляется на эстрадиол (биодоступность 3–6%) и валериановую кислоту, Cmax эстрадиола достигается через 2–10 ч, с соотношением эстрона/эстрадиола 4:1. Связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны, равновесная концентрация — 40–90 нг/л. Эстрадиол метаболизируется главным образом в печени, а также в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Концентрация эстрона примерно в 7 раз, а эстрона сульфата — в 150 раз выше концентрации эстрадиола (уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение 2–3 дней после прекращения приема). Частично подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с мочой в виде метаболитов.
Диеногест.
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность около 90%, Cmax (54 нг/л) достигается примерно через 1 ч. Связывается с альбумином примерно на 90%. Метаболизируется путем гидроксилирования, гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. T1/2 окончательной фазы элиминицаии из плазмы около 11 ч, общий Cl — 3,2 л/ч. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов.
Показания
Заместительная гормональная терапия симптомов дефицита эстрогенов у женщин в менопаузе (не ранее чем через 1 год после ее наступления).
Противопоказания
Гиперчувствительность, влагалищные кровотечения неясной этиологии, рак молочной железы (установленный или подозреваемый), гормонозависимые предраковые заболевания или злокачественные опухоли (наличие или подозрение), опухоли печени (доброкачественные или злокачественные), в т.ч. в анамнезе, тяжелые заболевания печени, тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболия или достоверные сведения об этих состояниях в прошлом; тяжелая гипертриглицеридемия, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
В редких случаях возможны:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, мигрень, головокружение, повышенная утомляемость, снижение настроения, редко — ощущение беспокойства, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД или усиление имеющейся артериальной гипертензии, редко — тромбофлебит, тромбоз вен, боль по ходу вен, артериальная гипотензия, анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диспепсия, повышение уровня гаммаглутаминтрансферазы, редко — запор, гастрит.
Со стороны мочеполовой системы: чаще 1% — прорывные кровотечения, утолщение эндометрия, вульвовагинит; реже 1% — изменения влагалищной секреции, фиброзно-кистозные заболевания молочных желез.
Со стороны кожных покровов: редко — повышенная потливость, экзантема, экзема, акнеформный дерматит, алопеция.
Прочие: в редких случаях — изменение массы тела, приливы жара, нагрубание и болезненность молочных желез, молочница; редко — отеки ног, судороги мышц, изменение либидо, аллергические реакции, изменение уровня липидов в крови, повышение уровня глюкозы в крови.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, мигрень, головокружение, повышенная утомляемость, снижение настроения, редко — ощущение беспокойства, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД или усиление имеющейся артериальной гипертензии, редко — тромбофлебит, тромбоз вен, боль по ходу вен, артериальная гипотензия, анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диспепсия, повышение уровня гаммаглутаминтрансферазы, редко — запор, гастрит.
Со стороны мочеполовой системы: чаще 1% — прорывные кровотечения, утолщение эндометрия, вульвовагинит; реже 1% — изменения влагалищной секреции, фиброзно-кистозные заболевания молочных желез.
Со стороны кожных покровов: редко — повышенная потливость, экзантема, экзема, акнеформный дерматит, алопеция.
Прочие: в редких случаях — изменение массы тела, приливы жара, нагрубание и болезненность молочных желез, молочница; редко — отеки ног, судороги мышц, изменение либидо, аллергические реакции, изменение уровня липидов в крови, повышение уровня глюкозы в крови.
Взаимодействие
Одновременный длительный прием гидантоина, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, а также предположительно, топирамата и гризеофульвина ослабляет эффект. Некоторые антибиотики (например, пенициллины и тетрациклины) снижают уровень эстрадиола, алкоголь — повышает. Парацетамол и другие вещества, подвергающиеся конъюгации, усиливают биодоступность эстрадиола.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 табл. в день, предпочтительно в одно и то же время. Таблетку запивают небольшим количеством жидкости.
Больные, применяющие заместительную гормональную терапию (ЗГТ) впервые или при переходе с другого препарата для непрерывной ЗГТ, могут начинать ее в любое время при условии, что прошло не менее 1 года после установления менопаузы.
При переходе на Климодиен с другого средства для непрерывной или циклической ЗГТ необходимо закончить текущий цикл этого препарата.
При назначении Климодиена в период перименопаузы возможно увеличение риска прорывных кровотечений, что может быть связано с циклической активностью яичников. Каждая упаковка рассчитана на 28 дней приема. Лечение проводят постоянно, начиная прием таблеток из следующей упаковки сразу же после завершения предыдущей.
Если женщина забыла принять таблетку, она должна принять ее как можно скорее. Если прошло более 24 ч, нет необходимости в приеме дополнительной таблетки. Возможно возникновение кровотечения, если пропущено несколько таблеток. ЗГТ Климодиеном приводит к прекращению циклических кровотечений. Но пациентка должна быть предупреждена, что в течение первых нескольких месяцев приема могут отмечаться нерегулярные кровотечения, выраженность которых может уменьшаться со временем, вплоть до полного их прекращения.
Больные, применяющие заместительную гормональную терапию (ЗГТ) впервые или при переходе с другого препарата для непрерывной ЗГТ, могут начинать ее в любое время при условии, что прошло не менее 1 года после установления менопаузы.
При переходе на Климодиен с другого средства для непрерывной или циклической ЗГТ необходимо закончить текущий цикл этого препарата.
При назначении Климодиена в период перименопаузы возможно увеличение риска прорывных кровотечений, что может быть связано с циклической активностью яичников. Каждая упаковка рассчитана на 28 дней приема. Лечение проводят постоянно, начиная прием таблеток из следующей упаковки сразу же после завершения предыдущей.
Если женщина забыла принять таблетку, она должна принять ее как можно скорее. Если прошло более 24 ч, нет необходимости в приеме дополнительной таблетки. Возможно возникновение кровотечения, если пропущено несколько таблеток. ЗГТ Климодиеном приводит к прекращению циклических кровотечений. Но пациентка должна быть предупреждена, что в течение первых нескольких месяцев приема могут отмечаться нерегулярные кровотечения, выраженность которых может уменьшаться со временем, вплоть до полного их прекращения.
Меры предосторожности
Перед приемом препарата рекомендуется провести общее и гинекологическое обследование и исключить наличие нарушений системы свертывания крови.
Во время лечения периодически следует проводить контрольные обследования.
Пациенты с гипербилирубинемией, умеренно повышенным уровнем триглицеридов в крови и сахарным диабетом должны находиться под специальным наблюдением.
Впервые возникшая мигренеподобная или необычайно сильная и повторяющаяся головная боль, развитие стойкой клинически значимой артериальной гипертензии, рецидивирующей холестатической желтухи или холестатического зуда, увеличение миомы матки, рецидив эндометриоза требуют отмены препарата. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения во время приема препарата являются основанием для исследования эндометрия. Женщины со склонностью к хлоазме должны избегать длительного пребывания на солнце и УФ облучения.
Не предназначен для применения в качестве противозачаточного средства и для восстановления фертильности.
Во время лечения периодически следует проводить контрольные обследования.
Пациенты с гипербилирубинемией, умеренно повышенным уровнем триглицеридов в крови и сахарным диабетом должны находиться под специальным наблюдением.
Впервые возникшая мигренеподобная или необычайно сильная и повторяющаяся головная боль, развитие стойкой клинически значимой артериальной гипертензии, рецидивирующей холестатической желтухи или холестатического зуда, увеличение миомы матки, рецидив эндометриоза требуют отмены препарата. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения во время приема препарата являются основанием для исследования эндометрия. Женщины со склонностью к хлоазме должны избегать длительного пребывания на солнце и УФ облучения.
Не предназначен для применения в качестве противозачаточного средства и для восстановления фертильности.
Особые указания
Половые стероидные гормоны могут влиять на результаты лабораторных тестов, отражающих функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также на уровень транспортных белков, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза.
Срок годности
3 года
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Словарь медицинских препаратов. 2005.