Akademik

Действующее вещество

›› Доксепин* (Doxepin*)

Латинское название

Doxepin

Фармакологическая группа: Антидепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит доксепина 10 или 25 мг; в блистере 15 шт., в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антидепрессивное, анксиолитическое, седативное. Ингибирует обратный нейрональный захват биогенных аминов (норадреналина, серотонина), блокирует центральные H₁-рецепторы, обладает холинолитической и альфа₁-адренолитической активностью.

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается в ЖКТ. C_max — через 1–3 ч, равновесная концентрация (30–150 мкг/мл) — через 2 нед. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер в молоко кормящей матери. Деметилируется в печени до деметилдоксепина. T_1/2 — 8–24 ч, деметилдоксепина — 33–80 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов.

Клиническая фармакология

Проявляет умеренное антидепрессивное действие (отчетливое влияние на настроение — через 10–14 дней от начала приема).

Показания

Депрессивные состояния, сопровождающиеся тревожностью (в частности, при предстарческих, старческих инволюционных, реактивных и послеродовых психозах, при маниакально-депрессивном психозе), неврозы, нарушения сна невротического генеза, легкие бредовые синдромы, возникающие при лечении хронического алкоголизма.

Противопоказания

Гиперчувствительность, глаукома, аденома предстательной железы, острый инфаркт миокарда, тяжелое нарушение функции почек, печени и кроветворной системы, детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, спутанность сознания, дезориентация, беспокойство, чрезмерная седация, тошнота, рвота, запор, сухость слизистых оболочек ротовой полости и носа, тахикардия или брадикардия, мышечный тремор, повышенная потливость, кожная сыпь, зуд.

Взаимодействие

Усиливает эффекты атропина, леводопы, повышает токсичность барбитуратов, морфина и петидина. Сочетание с нейролептиками требует снижения дозы на 50%, с литием — может вызвать тяжелый пернициозный невротический синдром. Этанол увеличивает седативную активность.

Способ применения и дозы

Внутрь. Начальная доза — 10–25 мг в сутки 3 раза в день; при умеренных и тяжелых невротических состояниях — до 150 мг в сутки (максимальная суточная доза — 300 мг); детям старше 12 лет — 0,5 мг/кг в сутки.

Меры предосторожности

Не применяют с ингибиторами МАО (следует отменить за 2–3 нед), сульфопридом, хлорпромазином, хинидином, с осторожностью — с гликозидами наперстянки и баклофеном. Во время лечения нельзя управлять транспортными средствами или работать с движущимися механизмами. С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, истощенных, с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Срок годности

4 года

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при комнатной температуре.