Действующее вещество
›› Торасемид* (Torasemide*)
Латинское название
Diuver
АТХ:
›› C03CA04 ТорасемидФармакологическая группа: Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› I50 Сердечная недостаточность›› R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
›› R60.1 Генерализованный отек
Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| торасемид | 5 мг |
| 10 мг | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; натрия крахмала гликолат; кремний коллоидный безводный; магния стеарат |
Описание лекарственной формы
Таблетки 5 мг: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с линией разлома — на одной стороне и гравировкой «915» — на другой.
Таблетки 10 мг: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с линией разлома — на одной стороне и гравировкой «916» — на другой.
Таблетки 10 мг: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с линией разлома — на одной стороне и гравировкой «916» — на другой.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - диуретическое.
Фармакокинетика
Торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После приема препарата после еды Cmax в плазме крови отмечается через 1–2 ч. Биодоступность — около 80% с незначительными индивидуальными вариациями.
Связывание с белками плазмы — более 99%. Кажущийся объем распределения составляет 16 л.
Метаболизируется в печени системой цитохрома P450 с образованием трех метаболитов (М1, М3 и М5).
T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3–4 ч. В среднем около 83% от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (М1 — 12; М3 — 3; М5 — 41%). При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется.
Связывание с белками плазмы — более 99%. Кажущийся объем распределения составляет 16 л.
Метаболизируется в печени системой цитохрома P450 с образованием трех метаболитов (М1, М3 и М5).
T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3–4 ч. В среднем около 83% от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (М1 — 12; М3 — 3; М5 — 41%). При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется.
Фармакодинамика
Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалимию, при этом от проявляет бóльшую активность и его действие более продолжительно.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалимию, при этом от проявляет бóльшую активность и его действие более продолжительно.
Показания
Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.
Противопоказания
повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам;
печеночная кома и прекоматозное состояние;
почечная недостаточность с нарастающей азотемией, анурия;
артериальная гипотензия;
аритмии;
беременность;
период лактации (нет данных о применении в этот период);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
предрасположенность к гиперурикемии;
подагра;
скрытый и выраженный сахарный диабет.
печеночная кома и прекоматозное состояние;
почечная недостаточность с нарастающей азотемией, анурия;
артериальная гипотензия;
аритмии;
беременность;
период лактации (нет данных о применении в этот период);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
предрасположенность к гиперурикемии;
подагра;
скрытый и выраженный сахарный диабет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения картины крови (снижение числа эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболия, снижение АД.
Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции пищеварительного тракта, потеря аппетита, сухость во рту; редко — панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей может вызвать задержку мочи; иногда — повышение уровня мочевины и креатинина.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии конечностей.
Со стороны печени: может отмечаться повышение активности печеночных ферментов.
Изменение лабораторных показателей: гиповолемия, нарушения водного и электролитного баланса, гипокалиемия, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, гипергликемия и гиперлипидемия.
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболия, снижение АД.
Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции пищеварительного тракта, потеря аппетита, сухость во рту; редко — панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей может вызвать задержку мочи; иногда — повышение уровня мочевины и креатинина.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии конечностей.
Со стороны печени: может отмечаться повышение активности печеночных ферментов.
Изменение лабораторных показателей: гиповолемия, нарушения водного и электролитного баланса, гипокалиемия, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, гипергликемия и гиперлипидемия.
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.
Взаимодействие
Торасемид увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при гипокалиемии и гипомагниемии.
При одновременном применении с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия.
Усиливает действие гипотензивных средств.
Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефро- и ототоксические эффекты антибиотиков группы аминогликозидов, токсичность препаратов цисплатина, нефротоксические эффекты цефалоспоринов и кардио- и нейротоксические эффекты препаратов лития.
Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
При совместном применении с большими дозами салицилатов, токсическое действие последних может усиливаться.
Торасемид может снижать эффективность гипогликемических (противодиабетических) средств.
Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ и снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное действие торасемида.
Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (по данным доклинического изучения у животных).
При одновременном применении с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия.
Усиливает действие гипотензивных средств.
Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефро- и ототоксические эффекты антибиотиков группы аминогликозидов, токсичность препаратов цисплатина, нефротоксические эффекты цефалоспоринов и кардио- и нейротоксические эффекты препаратов лития.
Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
При совместном применении с большими дозами салицилатов, токсическое действие последних может усиливаться.
Торасемид может снижать эффективность гипогликемических (противодиабетических) средств.
Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ и снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное действие торасемида.
Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (по данным доклинического изучения у животных).
Передозировка
Симптомы: типичной картины отравления нет; наблюдается форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Симптоматическое лечение предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременное восполнение потерь жидкости и электролитов.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Симптоматическое лечение предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременное восполнение потерь жидкости и электролитов.
Способ применения и дозы
Внутрь, однократно в сутки, после еды. Терапевтическая доза — 5 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 20 мг/сут, в отдельных случаях — до 40 мг/сут.
Меры предосторожности
С осторожностью принимать препарат при подагре или склонности к повышению уровня мочевой кислоты.
Особые указания
При длительном лечении Диувером рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
До назначения Диувера следует проводить коррекцию нарушений электролитного баланса.
При наличии сахарного диабета типа 1 или 2 необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.
Во время лечения Диувером пациенты должны воздерживаться от управления автомобилем и видов деятельности, требующих концентрации внимания.
До назначения Диувера следует проводить коррекцию нарушений электролитного баланса.
При наличии сахарного диабета типа 1 или 2 необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.
Во время лечения Диувером пациенты должны воздерживаться от управления автомобилем и видов деятельности, требующих концентрации внимания.
Срок годности
2 года
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Словарь медицинских препаратов. 2005.